Skip to content


Действие ингибиторов ФДЭ-5 типа на сердечно-сосудистую систему при лечении эректильной дисфункции

Дата: 2012-03-05 Рубрика: Эректильная дисфункция

Семейство ФДЭ в последние годы приковывает к себе значительное внимание исследователей. Появление селективных ингибиторов ФДЭ-5 стало стимулом для проведения большого количества исследований, позволивших изучить функции и распределение в тканях разных типов ФДЭ, а также клиническое значение фармакологического воздействия на эти ферменты. Наиболее полно изучены функции разных типов ФДЭ в сердечно-сосудистой системе.

Собственно и первый селективный ингибитор ФДЭ-5 силденафил, широко известный под торговым названием Виагра, изначально изучали как антиангинальный препарат (см. ниже).

Если вы набирали в поисковой системе запрос «гипертония форум», » гипертония народные средства» или » эректильная дисфункция лечение» рекомендуем почитать материалы по этой теме на сайте ot-Davleniya.ru

В настоящее время для клинического применения в лечении эректильной дисфункции одобрены три ингибитора ФДЭ-5 – силденафил (Виагра, Pfizer), варденафил (Левитра, Bayer&GlaxoSmithKline) и тадалафил (Сиалис, Lilly/ICOS).

Фермент ФДЭ-5, как уже говорилось ранее, является основной формой ФДЭ в гладкомышечной ткани кавернозных тел полового члена. Угнетение данного фермента блокирует гидролиз цГМФ, что приводит к резкому росту его концентрации. Следует отметить, что ингибиторы ФДЭ-5 не вызывают эрекцию, а лишь облегчают её развитие в результате действия эндогенного NO, выделяющегося из нервных окончаний и эндотелиальных клеток и усиливающего синтез цГМФ ферментом гуанилатциклаза.

Расслабление гладкомышечных клеток приводит к расширению артерий и синусов кавернозных тел, что обеспечивает достижение необходимого для эрекции уровня интракавернозного давления крови. Ингибиторы ФДЭ-5 являются наиболее высокоэффективными и безопасными пероральными средствами для лечения эректильной дисфункции и рекомендуются в качестве средств «первой линии» . Количество больных, принимающих эти препараты, продолжает увеличиваться параллельно с ростом распространённости эректильной дисфункции.

Следует отметить, что, несмотря на в целом хорошую переносимость, приём ингибиторов ФДЭ-5 может сопровождаться развитием побочных эффектов, большинство которых связано с угнетением активности данного фермента в разных отделах сердечно-сосудистой системы. Многие больные эректильной дисфункции страдают сердечно-сосудистыми заболеваниями, что неудивительно, учитывая то, что и нарушения эрекции у большинства больных имеют артериогенное происхождение, являясь, как уже говорилось ранее, проявлением системного поражения сосудов. Кроме того, сам по себе половой акт повышает нагрузку на сердце и сосуды.

Это определяет важность понимания возможных эффектов ингибиторов ФДЭ-5 на сердечно-сосудистую систему. С другой стороны, широкое распространение и важность роли ФДЭ-5 в сердечно-сосудистой системе указывают на возможность воздействия на неё с терапевтической целью. В настоящее время известно, что наряду с ФДЭ 1 и 3 типов, ФДЭ-5 является основной формой данного фермента в сердечно-сосудистой системе.

Наличие ФДЭ-5 показано в клетках лёгочных и коронарных артерий, венозных сосудах, а также в кардиомиоцитах. Таким образом, изучение действия ингибиторов ФДЭ-5 на сердечно-сосудистую систему может позволить определить новые показания для применения этих препаратов. Прежде чем перейти к рассмотрению эффектов ингибиторов ФДЭ-5 на сердечно-сосудистую систему, мы кратко остановимся на основных фармакодинамических и фармакокинетических свойствах этих препаратов.

Важнейшей фармакодинамической характеристикой разных ингибиторов ФДЭ-5 является селективность их действия на данный тип фермента. Последняя может быть оценена при сравнении концентраций препарата, угнетающих активность разных типов ФДЭ на 50% (IC50). Силденафил и варденафил имеют схожую селективность в отношении ФДЭ-5, а при физиологических концентрациях они способны также оказывать слабое угнетающее действие на ФДЭ 1 и 6 типов.

Именно действием на ФДЭ 6 типа объясняют возможность развития нарушений цветоощущения при приёме этих препаратов, а действие на ФДЭ 1 типа может приводить к развитию побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, о чём речь пойдёт ниже. Тадалафил при физиологических концентрациях также может угнетать ФДЭ 6 типа, кроме того, данный препарат воздействует и на ФДЭ 11 типа. Последнее может сопровождаться действием на сердечно-сосудистую систему, однако изучение этих эффектов тадалафила затруднено тем, что до настоящего времени функции ФДЭ 11 окончательно не ясны.

Фармакокинетические особенности ингибиторов ФДЭ-5 имеют важное клиническое значение. Все они имеют близкие значения tmax — время достижения максимальной концентрации в крови, находящиеся в пределах 0.25-1.5 часа. Важной особенностью тадалафила является длительный период полувыведения.

Ещё методы лечения:

  • Импаза при лечение эректильной дисфункции
    С 2001г. в практику введен новый отечественный препарат для лечения эректильной дисфункции - импаза....
  • Тадалафил в лечении эректильной дисфункции
    Следующим после силденафила появившимся на рынке препаратом из группы ингибиторов ФДЭ-5 стал тадалафил (Сиалис). Данный препарат получил одобрение для применения в Европе в феврале 2003 года. Тадалафил обладает всеми преимуществами ингибиторов ФДЭ 5 ...
  • Половая слабость
    Половая слабость может быть обусловлена различными причинами. Например, сосудистыми нарушениями, простатитом, психогенными причинами, ослаблением организма после тяжелого заболевания....
  • Дополнительная информация
    При экспериментальной биопсии ягодичных тканей женщин, в питании которых обильно представлены трансжиры, обнаружено, что уродливыми молекулами транс-изомеров жирных кислот эти ткани нашпигованы не менее обильно. Риск рака груди при таком питании возр...
  • Вредное влияние трансжиров
    Выясняется: вредное влияние режимов с повышенным содержанием естественных и искусственных трансжиров одинаково. Иными словами, режимы 2 и 3 не только вредны, и одинаково вредны; умеренное (режим 1) и совсем низкое (режим 4) потребление трансжиров пра...


Карта
rss
Карта